在万般临床常用的一线降压药中,每类药物都有其私有的上风和特质,也适用于不同的高血压患者单独用药或王人集用药,而在这几类降压药物中,有涵盖了多种药物,举例二氢吡啶类的钙离子通说念拮抗剂类类药物——地平类药物中,就有硝苯地平,氨氯地平,非洛地平,尼莫地对等多种,今天的这篇著作,就来为世界先容地平类药物中的一个“冠军药”——贝尼地平。 贝尼地平(Benidipine)是一种第三代二氢吡啶类长效钙离子通说念抑遏剂(CCB),主要用于调治高血压、心绞痛及部分神血管疾病。在药物研发中,贝尼地平因其私有的三重钙离子通说念抑遏作用(同期作用于L型、T型和N型钙通说念),发达出强效的降压功能及显贵的器官保护作用,成为二氢吡啶类降压药中的代表性新药之一。 贝尼地平的4大上风 上风1:长效降压作用,高效裁减晨峰高血压 贝尼地平是一种长效制剂,半衰期为35小时,其降压恶果具有显贵的日夜巩固降压作用,贝尼地平通过延伸血管平滑肌,减少外周血管阻力,发达出显贵的降压恶果。 探求发现,贝尼地平不错调动清早高血压或夜间非杓型血压节拍(Non-dipper型),从而裁减晨峰工夫的心血工作件风险。 在一项针对高血压患者的立地对照探求中,贝尼地平(4-8mg/天)在24小时平均收缩压裁减15 mmHg,舒张压裁减9 mmHg,比较硝苯地温存氨氯地平,血压适度更褂讪。 上风2:“三重钙通说念抑遏”机制,心肾脑多重保护 贝尼地平约略同期抑遏L型、T型和N型钙通说念,这是分辩于传统CCB药物的显贵特质。其中L型钙通说念是CCB类药物的经典作用机制,松开血管平滑肌收缩,裁减血压。 T型钙通说念作用于肾脏入球小动脉,减少肾小球高滤过,减速糖尿病肾病进展;N型钙通说念则径直遏制交感神经活性,裁减外周血管阻力。因此,贝尼地平同期作用于这3个通说念,起到了裁减肾脏压力,调动交感神经欣忭等多重作用,也保险了它的降压作用和心脑肾保护作用。 临床数据露馅,在糖尿病患者中,贝尼地平显贵裁减尿卵白水平,永恒使用可减速肾小管硬化和肾小球功能恶化,保护肾功能。在老年高血压患者中,贝尼地平通过褂讪血压波动,显贵减少脑卒中风险。 上风3:减少传统地平类药物的常见不良响应 传统的二氢吡啶类CCB(如硝苯地平、氨氯地平)常引起的反作用包括外周水肿和心动过速,而贝尼地平因其私有的药理秉性有用裁减了这类反作用。 贝尼地平约略通过改善微轮回和血管通透性,减少毛细血管压力升高所致的水肿。另外,其激活N型钙通说念抑遏效应的作用,还不错遏制交感神经欣忭性,减少心率加速的不良响应风险。 临床数据露馅,贝尼地平引起外周水肿的发生率仅为2%到5%,显贵低于氨氯地平(10%到15%)。比较硝苯地平,贝尼地平更少导致反射性心动过速,这对有腹黑基础疾病的患者尤为要害。 上风4:心血工作件的永恒保护效应 高血压患者的临了心血工作件(如心肌梗死和脑卒中)风险极高。贝尼地平通过其合手久褂讪的降压恶果及器官保护作用,在裁减心血管不良事件(CVD)风险中发达出显贵上风。 在一项多中心立地探求中,永恒使用贝尼地平调治的高危患者,心血工作件(心肌梗死和卒中)的相对风险减少35%。对冠心病患者,贝尼地平显贵裁减褂讪型心绞痛发作频率。 贝尼地平的局限性 尽管贝尼地平具有强效降压作用,但在重度高血压患者(舒张压>120 mmHg)中单药疗效可能不及,该药物主要通过延伸外周血管降压,重度高血压患者的多机制作用可能需要王人集其他药物不断。 在一项头党羽查验中,贝尼地平单药对重度高血压的适度告捷率(收缩压沙坦类药物王人集贝尼地平的降压告捷率可跳跃85%。 手脚一种较新式的地平类药物,比较传统钙通说念抑遏剂(如硝苯地平或氨氯地对等通用药品),贝尼地平的价钱较高,永恒使用资本可能成为一部分患者的经济包袱。 贝尼地平的适用东说念主群 凭证贝尼地平的长效降压作用、多重器官保护效应和优良的安全性,终点是对糖尿病肾病、老年高血压及心血管高危患者的益处,贝尼地平在降压调治中的地位冷静栽植。联系词,其在重度高血压、特定零散东说念主群及药物经济性方面的局限性适度了其畴昔普及。 如若患者具有以下特征,贝尼地平可手脚首选或王人集调治药物: 需长效降压,且存在清早高血压波动的患者; 统一糖尿病肾病的患者,具有丰富的尿卵白保护数据; 老年单纯收缩期高血压或易耐受水肿风险的患者。 与其他药物王人集:贝尼地平与ARB王人集的决议,在难治性高血压中发达优秀,尤其得当器官保护需求较高的东说念主群。 贝尼地平是一种具有私有“三重作用机制”的创新降压药,既兼顾了强效降压,又提供了显贵的器官保护效应。尽管存在极少局限性,其在一线降压中的地位将不绝取得巩固和发展。 参考文件 Kohno K, et al. "Antihypertensive effects of benidipine and its long-term efficacy."Hypertension Research, 2003. Barrios V, et al. "Clinical benefits of benidipine in hypertension management."International Journal of Cardiology, 2008. Yano Y, et al. "Renal protection by benidipine in diabetic nephropathy patients."Journal of Hypertension, 2006. Shimada K, et al. "Stroke risk reduction with benidipine in hypertensive patients."Journal of Hypertension, 2010. Yoshimoto T, et al. "Edema comparison between benidipine and other CCBs."Japanese Circulation Journal, 2002. Ogihara T, et al. "Benidipine impact on cardiovascular events prevention."Hypertension Research, 2005. |